Lịch sử môn học bào chế gắn liền với lịch sử của ngành dược học và y học nói chung. Trong thời kỳ Thượng cổ việc chế biến và dùng thuốc chỉ đóng khung trong phạm vi gia đình hay thị tộc do gia trưởng hay tộc trưởng đảm nhận.
Cùng với sự tiến bộ của xã hội loài người, dần dần những hoạt động này trở thành một chức trách xã hội do những người chuyên nghiệp phụ trách.
Xem thêm: Lịch sử phát triển của ngành bào chế Việt Nam
Thời kỳ tôn giáo
Các tài liệu như “Bản thảo thần nông” của Trung Quốc, “Vedas” của Ấn độ, “Ebers” của Ai cập… đã mô tả các dạng thuốc giống như thuốc bột, thuốc viên, thuốc cao, cao dán…
Thường thường các phương pháp trị liệu thô sơ này được khoác lên một cái vỏ huyền bí của tôn giáo và đây là trở lực chính đối với sự phát triển của nền y dược học trong thời kỳ này.
Thời kỳ triết học
Bao trùm lên thời kỳ này là danh tiếng của các thầy thuốc người Hy lạp và La mã như Platon, Socrat, Aristot, họ nhận thấy không thể tách rời y dược học với việc nghiên cứu con người, song họ vẫn còn nghiêng về lý thuyết nhiều hơn.
Năm 400 trước Công nguyên, Hypocrat là người đầu tiên đưa khoa học vào thực hành y học, ông chủ trương rằng lý luận phải dựa trên thực nghiệm. Tất cả các kiến thức của Hypocrat được tổng hợp trong từ điển “Bách khoa Y học”, sách này vẫn còn ảnh hưởng mạnh mẽ đến tận thế kỷ XVII sau này.
Từ 131 – 210 sau Công nguyên, Galien đã viết nhiều sách về y học, về thành phần của thuốc (dựa trên 4 tính: nóng, lạnh, khô, ẩm). Chính ông là người đầu tiên đề ra các công thức và cách điều chế thuốc dùng trong điều trị bệnh và phân loại các thuốc men. Dó đó ông được coi là người đặt nền móng cho ngành dược nói chung và môn bào chế học nói riêng và người ta đã lấy tên ông đặt cho môn bào chế học (Pharmacie galénique).
Thời kỳ thực nghiệm
Trong thời kỳ này các cuộc tranh luận suông đã dần dần được thay thế bằng những bài mô tả dựa trên quan sát và trên thực nghiệm.
Càng ngày người ta càng thấy rằng phải khảo sát các chất qua thực nghiệm rồi mới dùng để làm thuốc. Các thuốc có nguồn gốc hóa học được sử dụng ngày càng nhiều đã dẫn đến sự xuất hiện và phát triển một số hoạt động mới khác, làm cho ngành Dược phân biệt hẳn với ngành y. Ngành dược trở thành một ngành độc lập.
Thời kỳ khoa học
Từ thế kỷ XIX trở đi ngành dược nói chung và môn bào chế học nói riêng đã có những bước phát triển mạnh mẽ chưa từng thấy so với các thời kỳ trước nhờ sự phát triển những tiến bộ của các ngành có liên quan như hóa học, vật lý, sinh học…
Người ta đã bắt đầu thử tác dụng chữa bệnh của các hợp chất tự nhiên, các dược liệu và trình bày chúng dưới các dạng bào chế, đi sâu nghiên cứu tìm hiểu xem trạng thái vật lý và tính chất hoá học của dược chất, các chất phụ gia.
Nói cách khác, bào chế học đã đi sâu nghiên cứu từng dược chất, tìm ra dạng thuốc mới cho tác dụng dược lý tốt nhất trên cơ sở ứng dụng các tiến bộ kỹ thuật của các ngành khoa học kỹ thuật có liên quan và các kết quả nghiên cứu về sinh dược học, nhiều dạng thuốc mới đã ra đời như dạng thuốc có tác dụng kéo dài, thuốc viên nhiều lớp giải phóng các dược chất ở những thời điểm khác nhau...
Ngành công nghiệp dược phẩm ra đời.